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上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室的前身华东理工大学药物化工研究所成立于1992年初。成立伊始，即以"诚信团结，追求卓越"为理念，坚持创新为主，创仿结合，坚持基础理论与工程开发相结合，形成了目前这支有活力、有朝气的以“技术报国”为己任的、由平均年龄四十岁以下的年轻人组成的高学历、高效率的科研团队，并已经成为我国在农药化学及芳香杂环化学生物学领域主要的研究团队之一。2001年经批准，成立上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室。
上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室的总体定位是立足上海、面向全国，开展芳香杂环化学生物学相关领域的创新研究，成为特色鲜明、队伍整齐、条件先进、国内领先并具有一定国际影响力的基础研究与应用开发基地。现已在以下四个研究方向形成有较高国际影响力的基础研究成果，拥有一批具有国际视野的研究队伍。
1、荧光传感的化学生物学
面向生物科学与技术及环境生态安全的荧光传感器化学是国际上研究的前沿热点，具有广阔的应用前景。以芳香平面共轭杂环的化学与功能(生物性能或活性)为主线，设计合成了系列荧光探针，并在分子设计原理、合成方法、性能、功能评价及应用技术进行了系统性创新研究。
2、色素衍生的恶性肿瘤等重大疾病检测和治疗
在基于色素衍生的肿瘤生物标志物荧光检测、新机制抗肿瘤药物先导两方面取得一系列的创新成果。发现了对拓扑异构酶及诱导溶酶体膜通透性多靶点高活性药物先导;创制了能预测药物响应及检测肿瘤生物标志物的荧光探针并实现活细胞影像，被英国皇家化学会化学生物学亮点栏目以“预测药物响应”为题作专题评述。
3、昆虫控制的化学生物学
环境友好、高效低毒的绿色农药创制关乎国计民生，针对昆虫生长行为以及nAChR、鱼尼汀受体、5-HT受体，设计合成新先导化合物，系统开展结构创新、生物活性、毒理学和构效关系研究，在自主知识产权“环氧虫啶”创制方面形成了新的产学研模式，为中国创新农药步入国际奠定基础。
4、活性分子构建的方法学
活性分子的构建方法对新药研发至关重要。创新了基于微波-超声波复合能量场促进、基于功能化离子液体的组合化学、基于含氟砌块的多组分反应以及含氟化合物的绿色合成方法，强化它们在原子经济性、合成效率以及结构多样性方面的优势，为药物筛选提供结构新颖、多样的化合物库。
